【无机化学论坛】金属抗癌药物：从机理研究到药物设计

报告: 刘扬中 教授  

中国科学技术大学化学系

时间：2019年1月11日（周五） 上午10:00—11:30

地点：北京大学化学学院A区717报告厅.

个人简介：

刘扬中教授于1992年在中国科学技术大学获得化学硕士学位，之后留校从事科研、教学工作。1998年8月-2002年7月留学挪威卑尔根大学（University of Bergen），运用NMR技术研究铂类抗肿瘤药物的作用机理，获得化学博士学位。2002年7月- 2005年6月在美国加州大学戴维斯分校化学系从事博士后研究，运用NMR技术研究金属蛋白的分子结构与电子结构；2005年7月 - 2006年9月在美国仁斯里尔理工学院生物系工作，运用NMR技术研究蛋白质的结构、溶液性质与作用机理。2006年10月回到中国科学技术大学工作，任教授和博士生导师，2008年入选中国科学院‘百人计划’。

目前主要从事生物无机化学研究工作，开展金属药物的作用机理、蛋白质的结构与溶液性质等方面研究。研究工作包括：1. 铂类金属抗癌药物的设计与作用机理；2. 金属药物的纳米载药体系研究；3. 金属蛋白的结构与机理研究。研究工作多次在Angew Chem、J Am Chem Soc、Chem Sci、J Biol Chem、Chem Commun等期刊发表。 科研工作得到基金委、中科院、科技部、教育部的支持。

报告题目

金属抗癌药物：从机理研究到药物设计

摘要

我们研究了抗癌药物顺铂以及其它多种铂配合物的反应机理，发现铂配合物可以与多种蛋白质反应，包括铜蛋白（Atox1、Cox17、Sco1、Ctr1、ATPase等）以及锌蛋白（Sp1、NCp7、ERa、MDM2等）蛋白质，并发现细胞中的小分子和离子对不同药物的反应有着不同的影响，我们在细胞中对药物与部分蛋白质的作用、以及药物对蛋白功能的影响进行了验证。

根据药物作用机理的研究，我们设计了顺铂的多种前药，与顺铂相比，这些化合物具有提高药效、降低毒副作用的效果。

我们设计了纳米载药体系，能够进一步提高药效、降低毒副作用、克服顺铂耐药性，实现了铂类药物的口服运输，并建立了基于纳米抗体的靶向药物运输体系。